Olá, meu Doutor e minha Doutora! Nosso resumo de hoje é sobre a imipramina, um dos fármacos que fazem parte dos antidepressivos tricíclicos, sendo utilizado no tratamento de diversas condições psiquiátricas e tem como representante principal o Trofanil®.
Vem com o Estratégia MED conhecer as características da imipramina e suas indicações. Ao final, separei uma questão de prova para respondermos juntos sobre o tema!
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Visão geral
A imipramina é um antidepressivo tricíclico (ATC) utilizado no tratamento da depressão e, em certos casos, na enurese noturna em crianças. Pertencente a uma classe de medicamentos que influenciam os níveis de neurotransmissores no cérebro, a imipramina atua inibindo a recaptação de serotonina e norepinefrina, aumentando sua disponibilidade nas sinapses neuronais. Esse aumento dos neurotransmissores pode contribuir para melhorar o humor e aliviar os sintomas depressivos.
Indicações da Imipramina
- Enurese infantil (somente cloridrato de imipramina): Como terapia adjuvante temporária na redução da enurese em crianças ≥ 6 anos, após possíveis causas orgânicas terem sido excluídas por testes apropriados.
- Transtorno depressivo maior
- Off-Label: bulimia nervosa, síndrome do intestino irritável, dor neuropática ou transtorno de pânico.
Contraindicações da Imipramina
- Hipersensibilidade à imipramina (pode ocorrer reatividade cruzada com outros benzodiazepínicos) ou qualquer componente da formulação;
- Período de recuperação aguda após um infarto do miocárdio (IAM);
- O tratamento durante a gravidez deve ser evitado e apenas considerado se os benefícios para a mãe justificarem o potencial de risco para o feto;
- Uso de inibidores da MAO destinados a tratar transtornos psiquiátricos (simultaneamente ou dentro de 14 dias após a descontinuação da imipramina, ou do inibidor da MAO); e
- Em doentes que recebem linezolida ou azul de metileno IV.
Efeitos adversos da Imipramina
Cardiovasculares: arritmia cardíaca, insuficiência cardíaca, acidente vascular cerebral, alterações no ECG, bloqueio cardíaco, hipertensão, infarto do miocárdio, hipotensão ortostática, palpitações, taquicardia .
Sistema nervoso central: agitação, ansiedade, ataxia, confusão, delírios, desorientação, tontura, sonolência, reação extrapiramidal, queda, fadiga, alucinação, dor de cabeça, hipomania, insônia, pesadelos, dormência, parestesia, neuropatia periférica, psicose, inquietação, convulsão, distúrbio do paladar e sensação de formigamento.
Dermatológicos: alopecia, sudorese, prurido, fotossensibilidade cutânea, erupção cutânea, urticária
Endócrino e metabólico: diminuição da libido, diminuição da glicose sérica, galactorreia, ginecomastia, aumento da libido, aumento da glicose sérica, ganho de peso e perda de peso.
Gastrointestinais: cólicas abdominais, anorexia, constipação, diarreia, desconforto epigástrico, obstrução intestinal, melanoglossia, náuseas, estomatite, adenite sublingual, vômitos e xerostomia.
Geniturinário: hipertrofia mamária, impotência, inchaço testicular, hesitação urinária, retenção urinária e dilatação do trato urinário;
Hematológico e oncológico: agranulocitose, eosinofilia, petéquias, púrpura e trombocitopenia;
Hepático: icterícia colestática, aumento das transaminases séricas;
Oftalmologia: distúrbio de acomodação, glaucoma de ângulo fechado, visão turva e midríase; e
Ótico: zumbido.
Características farmacológicas da Imipramina
Farmacodinâmica do Trofanil®
Grupo terapêutico: antidepressivo tricíclico. Inibidor da recaptação de noradrenalina e serotonina e, com potência significativamente menor, bloqueador da recaptação de dopamina (inibidor não seletivo da recaptação de monoamina), cuja ação leva ao aumento da concentração de neurotransmissores na fenda sináptica.
Mecanismo de ação: A imipramina possui propriedades alfadrenolítica, anti-histamínica, anticolinérgica e bloqueadora do receptor serotoninérgico (5-HT). Contudo, acredita-se que a principal atividade terapêutica da imipramina seja a inibição da recaptação neuronal de noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT).
Farmacocinética do Trofanil®
Absorção: o cloridrato de imipramina é rápido e quase que completamente absorvido a partir do trato gastrintestinal. A ingestão de alimentos não afeta a absorção e a biodisponibilidade. Durante sua primeira passagem pelo fígado, a imipramina administrada por via oral, é parcialmente convertida em desmetilimipramina, um metabólito que também exibe atividade antidepressiva.
Distribuição: cerca de 86% da imipramina se ligam a proteínas plasmáticas. As concentrações de imipramina no fluido cerebroespinal e no plasma são altamente correlacionadas.
Metabolismo: A imipramina é extensivamente metabolizada no fígado. A molécula é transformada principalmente por desmetilação e, em menor extensão, por hidroxilação. Ambas as rotas metabólicas estão sob o controle genético.
Eliminação: A imipramina é eliminada do organismo com meia-vida média de 19 horas. Aproximadamente 80% do fármaco são excretados através da urina e cerca de 20% nas fezes, principalmente na forma de metabólitos inativos.
Interações medicamentosas do Trofanil®
Inibidores da MAO: não administrar Tofranil por ao menos 2 semanas após a interrupção de tratamento com inibidores da MAO (há risco de sintomas graves, tais como crise hipertensiva, hiperpirexia, mioclonia, agitação, crises convulsivas, delírio e coma).
Quinidina: os antidepressivos tricíclicos não podem ser empregados em combinação com agentes antiarrítmicos, do tipo quinidina.
Cimetidina, metilfenidato: esses fármacos podem aumentar a concentração plasmática dos antidepressivos tricíclicos.
Fármacos simpatomiméticos: Tofranil pode potencializar os efeitos cardiovasculares da adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina (ex.: anestésicos locais).
Anticoagulantes: os antidepressivos tricíclicos podem potencializar o efeito anticoagulante de fármacos cumarínicos, graças à inibição de seu metabolismo hepático.
Agentes anticolinérgicos: os antidepressivos tricíclicos podem potencializar os efeitos desses fármacos nos olhos, no sistema nervoso central, no intestino e na bexiga (ex.: fenotiazina, agentes antiparkinsonianos, anti-histamínicos, atropina, biperideno).
Superdosagem ou intoxicação do Trofanil®
A superdose de Tofranil apresenta sinais e sintomas semelhantes aos observados com outros antidepressivos dessa classe, sendo as complicações cardíacas e neurológicas as mais significativas. Os sintomas costumam surgir dentro de 4 horas após a ingestão, atingindo a gravidade máxima em 24 horas. Devido à absorção retardada, meia-vida longa e ciclo êntero-hepático do medicamento, o paciente pode permanecer em risco por até 4-6 dias.
Os sinais incluem comprometimento do sistema nervoso central, como sonolência, coma, convulsões e distúrbios cardiovasculares, como hipotensão e arritmias. Outros efeitos adversos possíveis envolvem depressão respiratória, cianose, vômitos, febre e, em casos raros, prolongamento do intervalo QT e parada cardíaca.
A superdose requer atenção médica imediata devido à gravidade e diversidade dos sintomas. Não existe antídoto específico e o tratamento é essencialmente sintomático e de suporte.
Cai na Prova
Acompanhe comigo uma questão sobre as contraindicações da imipramina (disponível no banco de questões do Estratégia MED):
RJ – UNIVERSIDADE FEDERAL DO RIO DE JANEIRO – UFRJ (HOSPITAL UNIVERSITÁRIO CLEMENTINO FRAGA FILHO — HUCFF) 2013 No tratamento da depressão em pacientes cardíacos recomenda-se o uso de:
A. sertralina
B. amitriptilina
C. imipramina
D. mirtazapina.
Comentário da Equipe EMED: Os ISRS são, em sua maioria, considerados seguros para cardiopatas. Especialmente a sertralina, escitalopram ou o citalopram são boas opções, por interagirem pouco farmacologicamente. Tricíclicos devem ser evitados, pelo risco de interferirem na condução cardíaca, e por piorarem o perfil metabólico do paciente. Mirtazapina e bupropiona, apesar de também demonstram segurança, ficam como opções secundárias. Portanto, alternativa A.
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Referências Bibliográficas
