O nifedipino é uma droga da classe dos bloqueadores dos canais de cálcio da subclasse das diidropiridinas e usado principalmente como anti-hipertensivo e como um medicamento anti-anginoso.
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Indicações e dosagem
Sua forma de apresentação mais comum é em comprimido de 10 mg, 20mg, 30mg e 60mg e cápsula de 10mg, 20mg e 40mg, e está disponível em formulações de liberação imediata ou com ação/liberação prolongada. Este medicamento está disponível no Sistema Único de Saúde (SUS) na forma de apresentação de cápsula ou comprimido de 10 mg.
Hipertensão
Os bloqueadores de canais de cálcio diidropiridínicos, como o nifedipino, são drogas de primeira linha para monoterapia ou combinação em pacientes com HAS primária. Para pacientes que necessitam de terapia combinada pode-se usar em combinação com outro agente apropriado (por exemplo, inibidor da enzima conversora de angiotensina, bloqueador do receptor de angiotensina II, diurético tiazídico ).
Convém dar preferência aos BCC de ação/liberação prolongada para evitar oscilações indesejáveis na FC e na PA, a exemplo do nifedipino retard. Segundo a Diretriz brasileira de HAS 2020, a dose diária máxima para o nifedipino é de 60mg, que pode ser fracionada de 1 a 3 vezes durante o dia. O intervalo recomendado entre as administrações do nifedipino de ação prolongada é de 12h e não deve ser inferior a 4h.
Angina pectoris
Os bloqueadores dos canais de cálcio podem ser usados como monoterapia como alternativa aos betabloqueadores ou em terapia combinada para angina estável induzida por esforço. No estudo IMAGE, a nifedipina reduziu a frequência de angina e aumentou o tempo médio de exercício. A taquicardia reflexa pode limitar sua eficácia e a adição de um betabloqueador pode superar essa limitação.
A dose usual é de 20mg, 2 vezes por dia (2 x 20mg/dia), mas a dose pode ser aumentada até o máximo de 60mg por dia. Também é preferível a utilização do comprimido de liberação prolongada.
Angina vasoespástica
A angina vasoespástica, anteriormente denominada de Prinzmetal ou angina variante, caracteriza-se por episódios de angina de repouso atribuíveis ao vasoespasmo da artéria coronária. O nifedipino é considerado tratamento de segunda linha em casos de não adaptação ao uso de nitrato.
Ela possui indicações e uso fora das regulamentadas (off-label) que incluem no fenômeno de Raynaud, hipertensão grave durante a gravidez e hipertensão pós-parto, edema pulmonar de altitude, hipertensão arterial pulmonar (grupo 1), acalásia, cálculos ureterais distais e tocólise na gravidez.
Efeitos adversos do nifedipino
Os efeitos colaterais são derivados principalmente das propriedades vasodilatadoras da nifedipina. O edema maleolar costuma ser o efeito colateral mais registrado e resulta da própria ação vasodilatadora, mais arterial que venosa, promovendo a transudação capilar.
Outros mais comuns incluem rubor, edema periférico (comum aos outros BCCs), tontura e dor de cabeça, podendo ser melhor toleradas com as preparações de liberação prolongada do que com as preparações de nifedipina de liberação imediata.
As reações de hipersensibilidade como prurido, urticária e broncoespasmo, são relativamente raras. A interrupção abrupta do medicamento após uso prolongado pode levar a hipertensão rebote ou angina.
Uma overdose de nifedipina pode levar a vasodilatação sistêmica, hipotensão grave e taquicardia reflexa. A hipotensão sistêmica prolongada pode progredir para choque e até morte. O carvão ativado na dose de 1g/kg é útil se o paciente apresentar de 1 a 2 horas após a ingestão.
Contraindicações
É contraindicada em pacientes com histórico de hipersensibilidade à nifedipina ou seus componentes e durante infarto do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST. Algumas contraindicações relativas incluem estenose aórtica grave, angina instável, hipotensão, insuficiência cardíaca e insuficiência hepática moderada a grave.
Características farmacológicas do nifedipino
Farmacodinâmica
O nifedipino é um antagonista do cálcio do tipo 1,4-diidropiridina e reduz o influxo transmembrana de íons de cálcio para o interior da célula através do canal lento de cálcio. O nifedipino age particularmente nas células do miocárdio e nas células da musculatura lisa das artérias coronárias e dos vasos de resistência periférica.
Os BCCs diidropiridínicos melhoram a sintomatologia anginosa, causando vasodilatação coronariana e periférica e reduzindo a contratilidade, embora o grau em que essas alterações ocorram varie com o tipo de bloqueador de canal de cálcio administrado.
Na hipertensão, o nifedipino reduz o tônus da musculatura lisa das arteríolas, diminuindo desta forma a resistência periférica aumentada e, consequentemente, a pressão arterial.
Farmacocinética
O nifedipino é absorvido rapidamente e quase completamente após administração oral. A disponibilidade sistêmica de nifedipino administrado oralmente é de 45 – 56% devido ao efeito de primeira passagem.
#Ponto importante: A administração com alimentos retarda, mas não reduz a absorção.
Apresenta metabolismo hepático via CYP3A4 para metabólitos inativos. Cerca de 95% do nifedipino estão ligados às proteínas plasmáticas (albumina) e a meia-vida de distribuição após administração intravenosa foi determinada como 5 a 6 minutos, enquanto a nifedipina via oral é de 2 a 5 horas. A eliminação pode ser prejudicada com insuficiência hepática, chegando a 7 horas em pacientes com cirrose, e nos idosos.
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Referências bibliográficas:
- Bulário disponível pela ANVISA.
- Khan KM, Patel JB, Schaefer TJ. Nifedipine. [Updated 2022 May 29]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2023 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537052/
- Hermiz C, Sedhai YR. Angina. [Updated 2022 Dec 19]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2023 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557672/
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