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Visão geral
O diazepam é um princípio ativo do grupo farmacológico dos benzodiazepínicos, muito utilizado nas emergências para controle de agitação, crises convulsivas e de ansiedade. Por isso, confira agora os principais aspectos referentes a este fármaco na prática médica.
Indicações e dosagem
Transtornos de ansiedade
Uma das principais indicações do diazepam é na crise de ansiedade na emergência. Pode ser utilizada na formulação IM, IV ou Oral. A dose utilizada nesses casos é de 2 a 10 mg a cada 3 a 6 horas, conforme necessário até 40 mg/dia
O diazepam não deve ser utilizado rotineiramente (assim como todos os benzodiazepínicos) no tratamento ambulatorial de ansiedade pelo risco de dependência e efeitos adversos. Em casos selecionados, pode ser utilizados de curto prazo para alívio dos sintomas até que a terapia preferida (por exemplo, inibidor da recaptação de serotonina) comece a surtir efeito terapêutico desejado. Nesses casos, o alvo são a menor dose possível para conseguir controle dos sintomas, iniciando dose oral de 2 a 5 mg uma ou duas vezes ao dia, até no máximo 40 mg/dia em 2 a 4 doses divididas.
#Ponto importante: Usar com cautela em pacientes com transtorno de estresse pós-traumático, pois os benzodiazepínicos podem piorar os sintomas.
Crises convulsivas
No protocolo de atendimento ao paciente com crise convulsiva a primeira droga indicada é o diazepam EV. A dose indicada se o paciente não estiver em status epiléptico é de 0,2 mg/kg em dose única. Pode repetir uma vez com base na resposta e tolerabilidade após ≥4 horas. A formulação intranasal também pode ser utilizada, duas doses por episódio.
#Ponto importante: Se o acesso IV não estiver disponível , o diazepam IM não é recomendado devido à absorção errática e ao tempo lento para atingir os níveis máximos do medicamento. Nesses casos, recomenda-se o midazolam IM.
Abstinência
O diazepam possui propriedades terapêuticas efetivas no tratamento da abstenção alcoólica, preferencialmente para tratamento de sintomas, 5 a 20 mg VO ou IV. Para regime de dose fixa, a dose varia de 10 a 20 mg a cada 6 a 12 horas no dia 1; nos próximos 3 a 5 dias, diminuindo a dose diária total em 25% a 50% a cada dia, reduzindo a dose e/ou frequência.
Sintomas musculares
O diazepam é útil na terapêutica adjuvante para a diminuição dos espasmos musculares, como torcicolos, mas também para combater espasticidade resultante de ferimentos na coluna vertebral ou nos interneurônios da supra espinhais, tais como paralisia cerebral e paraplegia, assim como na atetose e na síndrome do homem rígido.
Contraindicações
Não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos ou a qualquer excipiente do produto. Além disso, é contra indicado em glaucoma de ângulo agudo, insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave, síndrome da apneia do sono ou miastenia gravis. Não deve ser usado como monoterapia na depressão ou ansiedade associada com depressão, pela possibilidade de ocorrer suicídio nesses pacientes.
Efeitos adversos do diazepam
Os efeitos indesejáveis mais frequentes são fadiga, sonolência e fraqueza muscular. Os efeitos indesejáveis mais frequentes são fadiga, sonolência e fraqueza muscular. Os efeitos indesejáveis mais frequentes são fadiga, sonolência e fraqueza muscular.
Os benzodiazepínicos podem induzir a amnésia anterógrada, que pode ocorrer com o uso de doses terapêuticas, com aumento do risco em doses maiores. Tontura, ataxia, agitação psicomotora e cefaleia são os efeitos neurológicos mais comuns.
Além disso, o diazepam, assim como outros benzodiazepínicos, podem piorar hipotensão e vasodilatação periférica, além de causar erupção cutânea, dor abdominal, diarreia, disgeusia e soluços.
Características farmacológicas do diazepam
Farmacodinâmica
O principal efeito do diazepam, assim como os outros benzodiazepinicos, é o aumento do efeito inibitório do GABA na excitabilidade neuronal, resultado do aumento da permeabilidade da membrana neuronal aos íons cloreto. A mudança nos íons cloreto resulta em hiperpolarização (um estado menos excitável) e estabilização.
A droga alcança esse feito ligando-se a receptores benzodiazepínicos estereoespecíficos no neurônio GABA pós-sináptico em vários locais do sistema nervoso central, incluindo o sistema límbico, formação reticular.
Os receptores e efeitos de benzodiazepina parecem estar ligados aos receptores GABA-A. Os benzodiazepínicos não se ligam aos receptores GABA-B.
Farmacocinética
Diazepam é rápida e quase completamente (cerca de 90%) absorvida no trato gastrointestinal após administração oral ou retal, atingindo a concentração plasmática máxima após 30 – 90 minutos. Quando administrado por via parenteral, tem seu início de ação em 4 a 5 minutos para sedação e 3 a 5 minutos para efeito antiepilético no tratamento de crises convulsivas.
Diazepam é principalmente metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam (Ndesmetildiazepam), temazepam (hidroxidiazepam) e oxazepam. O metabolismo oxidativo de diazepam é mediado pelas isoenzimas CYP3A e CYP2C19. Oxazepam e temazepam são posteriormente conjugados ao ácido glicurônico.
Numa fase inicial, verifica-se a distribuição rápida e extensa, e seguindo-se a fase de eliminação terminal prolongada. O diazepam e seus metabólitos são excretados principalmente na urina, predominantemente na forma conjugada. A depuração do diazepam é de 20-30 ml/min.
A meia-vida de eliminação pode ser ainda mais prolongada nos idosos e nos pacientes com comprometimento hepático, devendo-se lembrar que a concentração plasmática pode, em consequência, demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico (“steady-state”). Na insuficiência renal, a meia-vida do diazepam não é alterada.
Advertências e precauções do diazepam
O uso concomitante de benzodiazepínicos e opióides pode resultar em sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte.
O uso de benzodiazepínicos, incluindo o diazepam, expõe os usuários a riscos de abuso, uso indevido e dependência, que podem levar a overdose ou morte. O abuso e o uso indevido de benzodiazepínicos geralmente envolvem o uso concomitante de outros medicamentos, álcool e/ou substâncias ilícitas, o que está associado a um aumento da frequência de desfechos adversos graves. Antes de prescrever diazepam e durante o tratamento, avalie o risco de abuso, uso indevido e dependência de cada paciente.
Veja também:
- Resumo sobre Clonazepam: indicações, farmacodinâmica, regulamentação e mais!
- Resumo de transtorno de ansiedade generalizada: manifestações clínicas, diagnóstico, tratamento e mais!
- Convulsão: o que é, sintomas e muito mais!
- Resumo sobre fluoxetina: indicações, farmacologia e mais!
Referências bibliográficas:
- Diazepam. Farmanguinhos.
- Diazepam: Drug information. Uptodate.
- Crédito da imagem em destaque: Pexels.
